Побочные эффекты от конкора

Одна таблетка Конкора включает 5 мг или 10 мг гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола в соотношении 2:1 в качестве действующих веществ.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, оксид железа желтый, макрогол 400, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки Конкор покрыты светло-оранжевой оболочкой, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с засечками на обоих краях.

Формы выпуска для Concor (дозировка 5 и 10 мг):

  • десять таких таблеток в блистере, пять или три таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 25 таких таблеток в блистере, два таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 30 таких таблеток в блистере, один такой блистер в картонной упаковке.

Для Concor 10 мг существует дополнительно следующая форма выпуска:

  • 30 таблеток в блистере, три таких блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Конкор – лекарство, обладающее антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Медицинский препарат Конкор является селективным бета-1-адреноблокатором, без симпатомиметического действия. Данный мед препарат также не оказывает мембраностабилизирующего эффекта.

Применение лекарственного препарата Конкор не оказывает влияния на состояние дыхательных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-2-адренорецепторы.

МНН (международное непатентованное название) лекарства: «бисопролол».

Не обладает сильным отрицательным инотропным эффектом. Понижает тонус симпатоадреналовой системы, подавляет бета-1-адренорецепторы сердца.

При разовом приеме у больных с ишемической болезнью сердца без хронической недостаточности сердца бисопролол снижает число сердечных сокращений, ударный объем сердца, фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долговременной терапии снижается повышенное общее периферическое сопротивление сосудов.

Максимальный эффект наступает через три часа после приема. При назначении бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа. Максимальное снижение давления фиксируется через 12-14 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Биодоступность – 90%. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне 5-20 мг. Наибольшая концентрация в крови наступает 3 часа.

Связывание с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и фармакологически не активны. Период полувыведения составляет 11-12 часов.

Показания к применению Конкора

Показания к применению препарата:

Противопоказания

Противопоказания к применению Конкора:

  • острая форма сердечной недостаточности;
  • декомпенсированная хроническая недостаточность сердца;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • выраженное снижение давления;
  • бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые изменения периферического артериального кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия к компонентам препарата.

Побочные действия Конкора

Отзывы о побочных действиях нередки, наиболее часто сообщают о замедлении сердцебиения, гипотензии, тошноте и ухудшении самочувствия.

  • Со стороны системы кровообращения: брадикардия, ухудшение протекания хронической сердечной недостаточности, онемение конечностей, сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны нервной системы и психики: головокружение, потеря сознания, головная боль, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения.
  • Со стороны респираторной системы: приступ бронхиальной астмы.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, слабость мышц.
  • Со стороны органов чувств: поражение слуха, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, увеличение уровня АСТи АЛТв крови.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: алопеция.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, покраснение кожи, аллергический ринит.

Инструкция по применению Конкора (Способ и дозировка)

Инструкция на Конкор в таблетках предписывает принимать препарат перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению лекарства, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

Как принимать Конкор при артериальной гипертензии и стенокардии

Дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертензии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Как долго можно принимать препарат

Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Авторитетные интернет-ресурсы, например, Википедия, также не дают четких указаний по этому вопросу, сообщая лишь то, что курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, сильное снижение давления, AV-блокада, бронхоспазм, гипогликемия и острая сердечная недостаточность.

Лечение: прекратить прием лекарства, начать симптоматическую терапию.

При брадикардии показано внутривенное введение атропина. При сильном снижении давления – внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При обострении хронической сердечной недостаточности — введение диуретиков и вазодилататоров.

При AV-блокаде – назначение бета-адреномиметиков, при необходимости – установка искусственного водителя ритма.

При гипогликемии — введение раствора глюкозы.

При бронхоспазме рекомендовано назначение аминофиллина, β2-адреномиметиков.

Взаимодействие

Нерекомендуемые сочетания:

Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Гипотензивные средства, принятые с бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.

Сочетания, требующие осторожности

Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

β-адреноблокаторы местного применения активируют системные эффекты бисопролола.

Действие гипогликемических средств усиливается при использовании их с бисопрололом.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бисопрололом приводят к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства понижают гипотензивный эффект бисопролола.

Применение бисопролола с неселективными адреномиметиками усиливает вазоконстрикторные эффекты данных средств, приводя к повышению давления.

Мефлохин при использовании с бисопрололом может увеличивать возможность развития брадикардии.

Ингибиторы МАО усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется производить резкую отмену препарата и изменять рекомендованную дозировку без консультации со специалистом, так как это может вызвать временное ухудшение работы сердца.

Применять осторожно в следующих случаях:

  • сахарный диабет с симптомами гипогликемии;
  • проведение десенсибилизирующего лечения;
  • стенокардия Принцметала;
  • строгая диета;
  • легкое или умеренное нарушение периферического кровообращения со стороны артерий;
  • AV-блокада первой степени;
  • псориаз.

Конкор инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Конкор: показания и противопоказания, правила приема, побочные действия. Эффективен при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Конкор – это бета-блокатор, содержащий активное вещество бисопролол. Основное показание к применению согласно инструкции – лечение артериальной гипертензии (гипертонии), ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Это лекарство, выпускаемое немецкой фирмой Мерк КГаА (Merck KGaA, Germany), входит в ТОП 20 лекарственных средств, продаваемых в аптеках России и других стран бывшего СССР.

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (по 5 мг бисопролола) и светло-оранжевого (10 мг бисопролола) цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный , целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон , магния стеарат.

  • Кроме того, компания Merck KgaA производит также препарат конкор кор с содержанием 2.5 мг бисопролола в одной таблетке.

Фармакологическое действие конкора

  • Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
  • Конкор имеет лишь незначительное сродство к бета2 адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
  • Избирательное действие на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
  • Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
  • Максимальный эффект конкора достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении лекарства 1 раз в день его терапевтический эффект сохраняется в течение суток благодаря тому, что его период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала применения.
  • Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
  • При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности конкор уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Читайте также  Ишемия сосудов головного мозга у новорожденных

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Конкор характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется конкор по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся с мочой. Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Выведение конкора

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся мочевыводящей системой. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания к применению Конкора

  • Артериальная гипертензия (гипертония);
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Конкор употребляют внутрь 1 раз в сутки. Применение бисопролола оптимально утром до завтрака, во время или после него, запивая препарат небольшим количеством жидкости. Таблетки конкора не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Дозу конкора подбирают индивидуально, прежде всего с учетом частоты сокращений сердца и общего состояния. Как правило, в начале лечения лекарство принимают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертонии и стенокардии – максимально до 20 миллиграммов 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  • Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности с помощью Конкора требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем
  • Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная ХСН без признаков обострения
  • Лечение Конкором начинается с 1.25 мг 1 раз/сут (иногда сразу с 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если повышение дозировки конкора плохо переносится, то возможно снижение дозы. Максимально рекомендуется прием до 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов ее течения возможно уже с первого дня применения бисопролола. При плохой переносимости дозировку конкора постепенно снижают.

Особые группы пациентов

  • При снижении функциональной способности печени или почек легкой или средней тяжести, а также в пожилом возрасте применение конкора, как правило, не требует коррекции дозировок
  • При выраженном нарушении функциональных возможностей почек (КК менее 20 мл/мин), тяжелых заболеваниях гепатобилиарной системы максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Увеличение дозировок – с особой осторожностью.
  • Не рекомендуется назначать конкор детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения Конкора у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, почечной и печеночной недостаточностью, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными или приобретенными пороками сердца с выраженными гемодинамическими расстройствами, а также после перенесенного инфаркта миокарда в первые 3 месяца.

Побочное действие конкора

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при наличии хронической сердечной недостаточности); часто – усугубление симптомов ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно при сердечной недостаточности); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания
  • Психические расстройства: нечасто – депрессия, бессонница; изредка – галлюцинации, кошмарные сновидения
  • Органы чувств: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит
  • Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе
  • Пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – гепатит
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ)
  • Костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц
  • Со стороны репродуктивной системы: изредка – нарушения потенции.
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Применение бета-адреноблокаторов (в том числе конкора) может способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
  • Прочие: часто – астения (при ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астенический синдром у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией.

Противопоказания к применению конкора

  • острая сердечная недостаточность;
  • ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС ®

Лекарство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.

Конкор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности
Препарат: КОНКОР®

Активное вещество препарата: bisoprolol
Кодировка АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №012963/01
Дата регистрации: 19.11.07
Владелец рег. удост.: MERCK KGaA

Форма выпуска Конкор, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие Конкор

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Читайте также  У взрослого билирубин 500

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания к применению:

— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.
Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Обратите внимание

Калумид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антиандрогенный нестероидный препарат. Похожие записи: Кальцемин адванс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Камистад .

Конкор кор

Содержание

Фармакологические свойства препарата Конкор кор

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие —через 1–2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания к применению препарата Конкор кор

Хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Конкор кор

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Конкор Кор 1 раз в сутки

Конкор Кор 1 раз в сутки

Конкор Кор 1 раз в сутки

4–7-я неделя

Конкор 1 раз в сутки

8–11-я неделя

Конкор 1 раз в сутки

12-я неделя и далее

Конкор 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии*

* Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в сут. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 т аблетки препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. Лечение препаратом Конкор Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально.
Лечение препаратом Конкор Кор обычно длительное. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Читайте также  Витамин препятствует кровоточивости десен

Противопоказания к применению препарата Конкор кор

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов препарата и другим блокаторам β-адренорецепторов; шок (кардиогенный шок), коллапс; AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), тяжелые формы БА и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз (в том числе в семейном анамнезе), феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Конкор кор

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.

Особые указания по применению препарата Конкор кор

Не следует применять Конкор Кор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность препарата. В период беременности Конкор Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. В исключительных случаях применения бисопролола в период беременности лечение должно быть прекращено за 72 ч до предполагаемого срока родов ввиду возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под врачебным контролем. Симптомы гипогликемии могут возникать на протяжении первых 3 суток.
В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие или обострение псориаза. У больных, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, вследствие ослабленной адренергической обратной регуляции анафилактические реакции могут иметь более тяжелое течение.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Клинические данные об эффективности и безопасности Конкор Кор у детей отсутствуют.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения препарата Конкор кор

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.